I ) LES SYMPATHOMIMETIQUES :
A ) Définition :
Ce sont des agents inotropes + (concernant la contraction de la fibre musculaire). Ils sont utilisés pour augmenter la contractivité c'est à dire l'amplitude des contractions du myocarde et pour augmenter la pression artérielle en cas d'insuffisance cardiaque ou de choc anaphylactique.
Ces médicaments stimulent directement les recepteurs α et β et produisent les mêmes effets qu'une stimulation sympathique : bronchodilatation, stimulation cardiaque et effet vasopresseur.
B ) Action :
Ils ont un effet principal inotrope + et accessoirement un effet chronotrope + (hausse de fréquence).
C ) Les prescriptions :
On pratiquera une injection sous cutanée dans les réactions allergiques sévères, des injections intraveineuse en cas d'arrêt cardique, des aérosols dans les crises d'asthme et on pourra fournir une ampoule d'adrénaline avec un injecteur automatique aux sujets susceptibles de faire des chocs anaphylactiques.
D ) Les médicaments :
Ce sont des médicaments d'urgence employés dans la phase aigue de la défaillance cardiaque pour une action rapide mais courte. L'adrénaline est utilisée en cas d'arrêt cardiaque et de choc anaphylactique, la dopamine est utilisée dans les états de choc hypovolémiques.
II ) LES β BLOQUANTS :
A ) Définition :
Ce sont des médicaments qui inhibent les effets du sympathique en se fixant de manière spécifique sur des recepteurs β : ce sont des antagonistes du système sympathique.
B ) Action :
1 ) Sur le coeur : Ils sont inotropes -, chronotrope -, dromotropes -.
2 ) Sur les bronches : Ils ont un effet bronchoconstricteur.
C ) Les prescriptions :
1 ) Per os :
-
dans le traitement de fond de l'angor et la prévention de l'infarctus du myocarde
-
dans l' hypertension artérielle
-
dans les troubles du rythme
2 ) Voies parentérales :
Ils sont utilisés en réanimation dans l'angor instable, dans l'infarctus du myocarde au stade aigu et dans certains troubles du rythme.
D ) Les médicaments :
1 ) Les β bloquants cardio selectifs :
Ils ont une selectivité pour les recepteurs par rapport aux β 2 des bronches et des vaisseaux sanguins.
2 ) Les β bloquants non selectifs :
Ils bloquent les recepteurs adrénergiques β 1 et β 2 et ils peuvent causer des spasmes bronchiques et des vasoconstrictions périphériques.
III ) LES INHIBITEURS CALCIQUES :
A ) Définition :
Ils inhibent l'entrée du calcium dans les cellules myocardiques et dans les cellules musculaires lisses des parois artérielles. L'ion Ca2+ est indispensable à la contraction musculaire et les anti calciques vont diminuer la contraction myocardique et dilater les artères coronaires. Ils vont donc entrainer une diminution de la pression artérielle et une diminution de la conduction auriculoventriculaire.
B ) Les indications :
L'angor, l'hypertension artérielle et dans les troubles du rythme.
C ) Les médicaments :
Exemple : Amlodipine ( Amlor* ) ; Diltiazem ( Mono-Tildiem* )
D ) Les contre indications :
Hypersensibilité au produit et en cas de grossesse et allaitement.
IV ) LES DERIVES NITRES :
A ) Définition :
Ce sont des vasodilatateurs artériels et veineux. On les utilise dans le traitement de l'angor, au stade aigu de l'infarctus du myocarde, dans l'insuffisance ventriculaire gauche chronique et dans l'OAP.
B ) Formes galéniques utilisées :
1 ) La forme LP : (comprimés à liberation prolongée)
L'effet est long et on l'utilise commr traitement de fond dans l'angor et dans l'insuffisance ventriculaire gauche.
2 ) Les dispositifs transdermiques : (patchs)
Ils se collent sur la peau et la trinitrine qu'ils contiennent va alors passer dans la circulation sanguine à travers la peau.
3 ) La forme sublinguale :
On l'utilise dans l'angor et l'effet est rapide.
4 ) La forme injectable :
Elle s'utilise en perfusion intraveineuse et toujours en unité de soins intensifs.
C ) Les médicaments :
1 ) Les médicaments nitrés :
Exemple :
Trinitrine ( Trinitrine*, Lenitral*, Natispray* )
Isosorbide mononitrate ( Monicor*, Monosorb* )
2 ) Les médicaments anti-angoreux non nitrés :
On pourra utiliser les β bloquants, les inhibiteurs calciques, ...
-
Amiodarone ( Cordarone* ) : On l'utilise dans le traitement préventif de la crise d'angor et des troubles du rythme, elle est à utiliser avec prudence en cas d'antécédents thyroïdiens car elle contient de l'iode. Elle necessite également une surveillance régulière cardiovasculaire, thyroïdienne, cutanée, oculaire car elle provoque la formation de microdépôts cornéen.
V ) LES CARDIOTONIQUES :
A ) Définition :
Ils sont appelés digitaliques et ce sont des hétérosides qui sont des molécules formées par une partie osidique qui est un glucide et une partie non glucidique que l'on apelle aglycone ou génine.
C'est une classe thérapeutique très homogène en raison de son origine végétale et d'une action qualitativement identique pour tous les dérivés : ils améliorent la fonction cardiaque, la contraction et le débit dans le cas d'insuffisance cardiaque.
Leurs effets peuvent se définir selon la règle des 3 R : ils Renforcent la contractivité cardiaque, ils Ralentissent la fréquence cardiaque, et ils Régularise le rythme cardiaque.
Il y a également la règle de Potin : ils sont inotrope +, chronotrope – et dromotrope - .
B ) Les médicaments :
1 ) Per os :
-
Digitoxine ( Digitaline* ) : Elle est obtenue à partir de la feuille de digitale pourpre. Elle présente une excellente absorption digestive, elle est métabolisée lentement par le foie donc elle demande une administration prudente en cas d'insuffisance hépatique.
-
Digoxine ( Digoxine Nativelle* ) : Elle présente une action semi lente qui débute 2 heures aprés
la première prise et qui ne dure que 3 à 6 heures.
2 ) IV : On utilisera seulement la digoxine.
C ) Précautions d'emploi :
Des effets secondaires peuvent apparaître en cas de surdosage avec nausées, perte d'appétit, vomissements et céphalées.
Ces médicaments sont contre indiqués en cas d'hypokalièmie, d'hypercalcémie, d'insuffisance hépatique pour la digitoxine et dans l'insuffisance rénale pour la digoxine.
VI ) LES INHIBITEURS DE L'ENZYME DE CONVERSION :
A ) Définition :
Ce sont des médicaments qui empêchent l'activation d'un agent vasoconstricteur puissant : l'angiotensine II. Ils provoquent une vasodilatation et ils vont diminuer ou inhiber la synthèse de l'aldostérone.
B ) Indications :
On les utilise dans l'hypertension artérielle compliquée d'insuffisance cardiaque et dans l'hypertension artérielle d'origine rénale.
C ) Les médicaments :
Exemple : Enalapril ( Renitec* ) , Ramipril ( Triatec* ) , Benazepril ( Cibacène* )
VII ) LES ANTAGONISTES DE L'ANGIOTENSINE II :
Ils vont empecher que l'angiotensine II agisse sur ses recepteurs mais ils ne vont pas empecher qu'elle se forme : c'est la classe des sartans.
Les effets indésirables peuvent être une hypotension orthostatique et une hyperkalièmie.
Contre indications : grossesse, allaitement, hypersensibilité au produit.
VIII ) LES ANTI HYPERTENSEURS :
A ) Définition :
C'est une maladie fréquente et ce sont des médicaments appartement à des groupes chimiques très différents. Le traitement va permettre de diminuer les AVC et les complications rénales.
B ) Traitement de fond de la maladie :
1 ) Le régime :
Il doit être hypossodé à long terme, hypocalorique chez les hypertendus obèses. Il faut supprimer tabac et alcool et pratiquer de l'exercice physique.
2 ) Les médicaments prescris en première intention :
Les diurétiques : Leur action est liée à la fuite sodique qu'ils entrainent et ils agissent en inhibant la réabsorption du sodium ce qui provoque une hausse de la diurèse et une baisse de la tension artérielle.
Les β bloquants, les inhibiteurs calciques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les antagonistes de l'angiotensine II
3 ) Les médicaments plus rarement utilisés en première intention :
a ) Les antihypertenseurs à action centrale :
On les appelle sympatholytiques centraux. Ils réduisent le taux du sympathique et ils provoquent une vasodilatation par une action indirecte.
Ils sont uniquement utilisés quand les autres antihypertenseurs sont inefficaces.
Ils sont contre indiqué en cas de dépression nerveuse, d'antécédents d'hépatites et en cas de grossesse.
Exemple : Catapressan*, Hypérium*
b ) Les antihypertenseurs vasodilatateurs :
Contre indications : grossesse, allaitement, rétrecissement aortique, hypersensibilité.
Effets indésirables : hypotension orthostatique, vertiges, nausées, tachycardie, allergie, impuissance et priapisme.Ces médicaments sont aussi utilisés dans le traitement de l'adénome prostatique.
Exemple : Alpress*, Eupressyl*, Mediatensyl*, Trandate*
c ) Les vasodilatateurs à action directe :
Ils ont un effet direct de relaxation du muscle lisse vasculaire. Ils sont rarement utilisés seuls, ils agissent surtout au niveau des petites artères et des artérioles. Ils sont souvent associés avec d'autres antihypertenseurs.
Effets indésirables : Ce sont les mêmes que pour les autres antihypertenseurs
Exemple : Dihydralazine ( Nepressol* ) , Minoxidil ( Lonoten* )
d ) Traitement des crises hypertensives aigues :
Ce médicament est utilisé en milieu hospitalier sous surveillance constante.
Clonidine ( Catapressan* IV )
4 ) Association de plusieurs hypertenseurs :
Exemple : Co-renitec* = association d'un IEC et d'un diurétique
Logroton* = association d'un β bloquant et d'un diurétique
Tenordate* = association d'un β bloquant et d'un inhibiteur calcique
Hyzaar* = association d'un antagoniste de l'angiotensine II et d'un diurétique
IX ) LES DIURETIQUES :
A ) Définition :
Ce sont des substances qui augmentent le volume des urines (diurèse). Ils augmentent l'excrétion de l'eau et du sodium. Certains d'entre eux augmentent aussi l'élimination du potassium = diurétiques hypokalièmiants, ou favorisent sa réabsorption = diurétiques hyperkalièmiants.
Les diurétiques modifient également l'excrétion des chlorures et des bicarbonates.
B ) Indications :
Les diurétiques sont utilisés dans le traitement de :
C ) Les principaux médicaments :
a ) Les diurétiques de l'anse :
Ce sont les plus puissants. Ils sont hypokalièmiants et inhibent la réabsorption des ions sodium et chlorures au niveau de la branche ascendante de l'anse de Henle. Leur action est rapide et brève (6 à 8 heures).La fuite de potassium doit être systématiquement supplémentée en potassium par un apport de Diffu-K*, Kaleorid*, Nati-K*.Il y a possibilité de les utiliser par voie parentérale dans le traitement de l'OAP.
Exemple : Furosémide ( Lasilix* ), Bumétanide ( Burinex* ), Pirétanide ( Eurelix* )
Ces diurétiques entrainent une hypokalièmie mais également une hyponatrémie et une hyperuricémie (hausse du taux d'acide urique entrainant une crise de goutte), une hypovolémie, un état de déshydratation, une hypotension orthostatique et des troubles hydroelectrolytiques.
b ) Les diurétiques thiazidiques :
Ils sont hypokalièmiants et provoquent une fuite modérée de sodium et d'eau ainsi qu'une élimination des chlorures. Cependant les effets diurétiques diminuent avec le temps lors d'un traitement prolongé. Il n'est pas possible d'augmenter la diurèse en augmentant les doses. Ces produits diminuent l'excrétion de l'acide urique entrainant une hyperuricémie et donc une crise de goutte. Ils augmentent également la réabsorption du calcium d'où une hypercalcémie avec comme symptômes : anorexie, fatigue, vomissements, polyurie et nicturie.
Exemple : Ciclétanine ( Terstaten* ), Hydrochlorothiazide ( Esidrex* ), Indapamide ( Fludex* )
c ) Les diurétiques antialdostérone :
Ils sont hyperkalièmiants (donc ne jamais donner de supplément en potassium) et ils provoquent une diurèse hydrossodé modérée ainsi qu'une fuite des chlorures.
Exemple : Spironolactone ( Aldactone* ), Canrénone ( Soludactone* )
Remarque :
Il existe des médicaments indépendants de la sécrétion d'aldostérone mais ayant des effets similaires hyperkalièmiants : Exemple : Amiloride ( Modamide* )
Il existe aussi des associations : diurétique thiazidique ou diurétique de l'anse associés à des diurétiques épargneurs de potassium. Exemple : Aldactazine*, Aldalix*
d ) Les diurétiques osmotiques :
Le Mannitol* est utilisé en perfusion IV, il permet l'élimination de l'eau en excés dans l'organisme.
Il est utilisé pour réduire l'hypertension intra cranienne ou intra oculaire en cas de glaucome aigu.
Il est contre indiqué en cas de déshydratation grave.
C'est un glucide pratiquement non métabolisable. Il n'est pas réabsorber au niveau des tubules et de ce fait il entraine une élimination obligatoire d'une grande quantité d'eau.
e ) L'inhibiteur de l'anhydrase carbonique :
L'anhydrase carbonique est une enzyme qui agit au niveau du tube proximal et distal. Elle hydrate l'anhydride carbonique ( CO2 ) pour donner de l'acide carbonique qui se décompose en bicarbonates et en protons H*.
Les bicarbonates étant réabsorbés se retrouvent dans le plasma alors que les H+ se retrouvent dans l'urine. Lorsque l'anhydrase carbonique est bloquée cela entraine moins d'H+ donc il y a moins d'échange avec le sodium et l'augmentation de l'élimination du sodium entraine une hausse de l'élimination de l'eau d'où l'effet diurétique.
Exemple : Acétazolamide ( Diamox* )
Indications : Traitement du glaucome
Contre indications : grossesse, allaitement, allergie au produit.
X ) LES MEDICAMENTS DU RYTHME CARDIAQUE :
A ) Définition : Antifibrillants et antiarythmiques
Ces médicaments sont utilisés pour régulariser le rythme cardiaque. Ils sont trop souvent prescris en cas d'arythmie bégnine pour régulariser les pouls ou calmer l'angoisse du malade ce qui représente un danger car il n'existe pas d'antiarythmique mineur inoffensif.
B ) Les différents médicaments :
Il existe une classification qui est celle de Vaugham Williams basée sur des travaux d'electrophysiologie, elle n'a qu'une valeur limitée, elle distingue 4 classes :
a ) Classe 1 : Les stabilisants de la membrane :
Flécaïnide ( Flécaine* ), Disopyramide ( Rythmodan* ), Propafénone ( Rythmol* )
b ) Classe 2 : Les β bloquants :
Aténolol ( Tenormine* ), Metoprolol ( Lopressor* ), Propanolol ( Avlocardyl* )
c ) Classe 3 : Les ralentisseurs de la conduction du tissu nodal : Amiodarone ( Cordarone* )
d ) Classe 4 : Les inhibiteurs calciques : Verapamil ( Isoptine* )
e ) A ces 4 groupes on ajoute :
Les digitaliques : Digoxine*, Hemigoxine Nativelle*
Les autres antiarythmiques : Krenosin* inj , Striadyne* inj
f ) Effets indésirables :
Aggravation des troubles du rythme, hypotension orthostatique, bradychardie plus ou moins marquée, troubles neurosensoriels avec vertiges, photophobie, tremblements, agitation.
Remarque : La Cordarone* est un médicament à base d'iode qui peut être responsable d'hypo ou d'hyperthyroïdies, de troubles oculaires avec microdépôts cornéen, de photosensibilisation, de troubles digestifs ( nausées, diahrrées, vomissements ).
XI ) LES VASODILATATEURS PERIPHERIQUES :
Ces médicaments également appelés anti ischémiques sont utilisés dans le traitement des troubles vasculaires des membres ( artérite des membres inférieurs, syndrome de Raynaud = trouble vasomoteur des extrémités déclenché par le froid se traduisant par des doigts blancs puis une cyanose et enfin une rougeur des doigt ), dans l'insuffisance vasculaire cérébrale ( exemple : déficit intellectuel chez le sujet agé ), et dans des applications plus marginales telles que le traitement d'appoint des baisses auditives et d'acuité du champ visuel d'origines vasculaires.
Effets indésirables : Troubles digestifs, hypotension à dose élevée
XII ) LES ANTIMIGRAINEUX :
A ) Définition :
Migraine : Affection caractérisée par des crises récurrentes de céphalées intenses généralement hémicranienne souvent précédée d'hypersensibilité, d'hyperexcitabilité sensorielles, oculaires et s'accompagnant d'un état nauséeux pouvant aller jusqu'aux vomissements. La crise terminée tous les troubles disparraissent. Cette crise a une durée d' 1 à 3 jours et une fréquence d' 1 à 4 fois par mois.
Il existe 2 types de migraine : une migraine commune sans aura, une accompagnée avec aura.
Dans ce dernier cas le mal de tête est précédé de troubles neurologiques avec troubles de la vision, fourmillement et engourdissement (on parle d'aura neurologique).
Céphalées : Ce sont des douleurs localisées à la tête appelées maux de tête, il s'agit d'un symptôme.
B ) Etiologies :
Phase prodromique : Ce sont des troubles qui permettent de prévoir la migraine : il s'agit d'un état nauséeux avec parfois vomissements. Cette phase de la crise serait due à une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux.
Phase douloureuse : Elle serait liée à la vasodilatation et à la distention douloureuse des vaisseaux.
80 % des cas ont un caractère familial. Les migraines s'observent chez la femme en période prémenstruelle ou menstruelle. Certains facteurs psychiques peuvent les déclencher comme le stress, l'émotion ou les contrariétés. Elles peuvent aussi être dues à certains aliments.
C ) Traitement des migraines :
L'efficacité réelle des antimigraineux est difficile à juger à cause du caractère épisodique des crises et quelquefois la réponse est favorable avec un placebo.
1 ) Crise légère ou modérée : Aspirine, paracétamol, ibuprofène, AINS
2 ) Crise sévère : 2 types d'antimigraineux : Les dérivés de l'ergot de seigle et les triptans
a ) Ergot de seigle :
Exemple : Dihydroergotamine ( Ikaran*, Seglor*, Tamik* ) → pour le traitement de fond et crises
Ergotamine ( Gynergène cafeïné* ) → pour le traitement des crises
b ) Triptans :
Exemple : Sumatriptan ( Imigrane* ), Naratriptan ( Naramig* ), Zolmitriptan ( Zomig* )
Remarque : Il ne faut pas associer les dérivés de l'ergot de seigle avec certains médicaments comme les macrolides ( antibiotiques type Josacine* ) car il y a un risque d'ergolisme.
D ) Traitement de fond :
On pourra utiliser certains β bloquants type propanolol ainsi que certains antidépresseurs tricycliques, imipraminiques ( Laroxyl*, Tofranil*, Anafranil* ).
XIII ) LES VASCULOTROPES OU VEINOTONIQUES :
A ) Définition :
Ce sont des médicaments ayant une affinité pour les vaisseaux. Leur activité essentielle s'exerce au niveau des veinules et des capillaires dont ils augmentent la résistance et diminuent la perméabilité.
B ) Indications :
a ) Dans l'insuffisance circulatoire veineuse :
Traitement des jambes lourdes, des varices, des hémorroïdes.
b ) Dans les manifestations des capillaires sanguins :
Traitement des pétéchies (petites hemorragies punctiformes), des purpuras (apparition spontanée de taches cutanées rouge vif ou bleuâtre), des epistaxis (saignement de nez), des gingivoragies.
C ) Principaux médicaments :
Ils sont représentés essentiellement soit par des produits naturels soit des produits de synthèse.
Parmis les produits d'origine naturelle on trouve :
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Le ginkgo biloba ( Ginkor*, Tanakan* )
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Le mélilot ( Esberiven* )
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L'hammamelis ( Jouvence de l'abbé Soury* )
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Le marron d'Inde ( Veinostase* )
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La myrtille ou airelle ( Difrarel* )
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Le pépin de raisin ( Endotélon* )
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Le petit houx ( Veinobiase* )
XIV ) MEDICAMENTS DE REMPLISSAGE VASCULAIRE :
Ce sont des succédanés du plasma : ce sont des solutions visqueuses isotoniques au plasma. Elles doivent être dépourvues d'effets toxiques, neutres et de bonne conservation. Elles sont utilisées en cas de choc et d'hypovolémie pour rétablir la masse sanguine
Les gélatines fluides utilisées présentent peu d'effets indésirables mais sont contre indiquées en cas d'insuffisance rénale.
Exemple : Plasmion*
XV ) LES MEDICAMENTS DE L'HYPERTENSION CRANIENNE :
On utilisera un antioedèmateux et il en existe trois catégories :
Les diurétiques osmotiques : Mannitol*, usage hospitalier
Le tetracosactide : Synacthène* , propriétés antioedèmateuses, antiallergiques, anti inflammatoires, antalgiques. En neurologie il est utilisé dans les oedèmes consécutifs à des tumeurs ou à des AVC.
La citicoline : utilisée dans le traitement des AVC et des traumatismes craniens sévères avec troubles de la vigilance.